印度(du)研究(jiu)人員最近報(bao)告說，他們新合成25種喹(kui)啉衍(yan)生物，在用實驗(yan)室培(pei)育癌細(xi)胞系進行的測試中，它們表現出強(qiang)大(da)的抗(kang)癌活(huo)性。
據《印(yin)(yin)(yin)度(du)教徒報(bao)(bao)》近(jin)日報(bao)(bao)道，這25種新型喹啉衍(yan)生物由印(yin)(yin)(yin)度(du)化學生物研究所設(she)計并合成，針對(dui)它們抗癌功效的實驗(yan)由印(yin)(yin)(yin)度(du)科學培育(yu)協會完(wan)成。
研究人員說(shuo)，新型喹啉衍(yan)生物抗(kang)癌機(ji)制(zhi)與(yu)現有的(de)拓撲異構酶1抑(yi)制(zhi)劑類藥物類似(si)，但它們具有更強的(de)殺滅(mie)癌細胞能力。
拓撲異構酶(mei)1是一種(zhong)對(dui)脫(tuo)氧核(he)糖核(he)酸（DNA）復制(zhi)至關重要的基礎酶(mei)。它(ta)可(ke)與DNA分子結(jie)合形成一個復合物并(bing)(bing)裂解DNA的一條鏈(lian)(lian)，使DNA分子從螺旋狀展(zhan)開(kai)。當DNA分子展(zhan)開(kai)后，拓撲異構酶(mei)1會重新加入(ru)被裂解的DNA鏈(lian)(lian)使其(qi)修(xiu)復并(bing)(bing)復制(zhi)。
癌細胞增殖能(neng)力遠超(chao)健康細胞，其中產(chan)生的(de)拓(tuo)撲異構酶(mei)1數量(liang)也(ye)遠超(chao)正(zheng)常細胞，因此拓(tuo)撲異構酶(mei)1可與(yu)DNA分子形成更多復(fu)合(he)(he)物。現有拓(tuo)撲異構酶(mei)1抑制劑(ji)類抗癌藥(yao)物具有捕獲上(shang)述復(fu)合(he)(he)物能(neng)力，會減少修復(fu)被(bei)(bei)裂解DNA鏈的(de)拓(tuo)撲異構酶(mei)1的(de)數量(liang)，使癌細胞復(fu)制受影響并(bing)死(si)亡。但現有藥(yao)物只能(neng)短暫困住這種復(fu)合(he)(he)物，易被(bei)(bei)體(ti)液清除(chu)，約20分鐘內斷裂DNA鏈就(jiu)會被(bei)(bei)修復(fu)。
研(yan)究人(ren)員用實驗(yan)室(shi)培育(yu)乳腺癌(ai)、卵巢癌(ai)、宮頸癌(ai)和(he)結腸癌(ai)等細胞(bao)系，對新合(he)成(cheng)化合(he)物抑制(zhi)拓(tuo)撲(pu)(pu)異(yi)(yi)構(gou)酶1活性和(he)殺(sha)死(si)癌(ai)細胞(bao)效果進行(xing)測(ce)試(shi)。結果顯示，25種喹啉衍生(sheng)物對拓(tuo)撲(pu)(pu)異(yi)(yi)構(gou)酶1均表現出類(lei)似抑制(zhi)功(gong)效，可將拓(tuo)撲(pu)(pu)異(yi)(yi)構(gou)酶1與DNA分子形成(cheng)的復合(he)物困住長(chang)達5個小時，抑制(zhi)拓(tuo)撲(pu)(pu)異(yi)(yi)構(gou)酶1功(gong)效明顯好于現有藥物。
“我們(men)(men)（合(he)(he)(he)成(cheng)）化合(he)(he)(he)物(wu)(wu)(wu)特點是(shi)，當拓撲異(yi)構(gou)酶1和DNA處于分離狀(zhuang)態，化合(he)(he)(he)物(wu)(wu)(wu)不(bu)會與它們(men)(men)發生反(fan)應或結合(he)(he)(he)。只有拓撲異(yi)構(gou)酶1與DNA形(xing)成(cheng)復合(he)(he)(he)物(wu)(wu)(wu)后(hou)，它們(men)(men)才(cai)與復合(he)(he)(he)物(wu)(wu)(wu)結合(he)(he)(he)。因此我們(men)(men)設(she)計的化合(he)(he)(he)物(wu)(wu)(wu)可(ke)被視為靶向治療(liao)（藥物(wu)(wu)(wu)）。”參與研(yan)究(jiu)的阿林達姆·塔(ta)盧克(ke)達爾博士說(shuo)。
相關論(lun)文已(yi)(yi)發表在(zai)美國《醫(yi)學(xue)(xue)(xue)化學(xue)(xue)(xue)雜(za)志》上。印(yin)度化學(xue)(xue)(xue)生物研究所和印(yin)度科學(xue)(xue)(xue)培育協會(hui)已(yi)(yi)在(zai)印(yin)度為所有(you)25種喹啉衍生物申請專利。
來(lai)源：重慶晚報(bao)
